Механизм действия гормональной контрацепции

Гормональная контрацепция: классификация контрацептивов, плюсы и минусы противозачаточных гормонов

Механизм действия гормональной контрацепции

Гормональная контрацепция не на шутку пугает многих женщин, они игнорируют возможность её применения на собственном опыте.

Не удивительно, что так происходит — механизм действия сложный, связанный с искусственными гормонами, а это порождает массу мифов и заблуждений.

Не стоит верить всем «страшилкам» подряд, лучше самостоятельно разобраться в особенностях данного подхода в контрацепции, а за разъяснениями по возникшим вопросам обратиться к специалисту.

Принцип действия гормональных контрацептивов

Гормональные контрацептивы — это средства, которые содержат синтетические аналоги женских гормонов. Их основное назначение — не допускать наступления оплодотворения, что достигается путём подмены работы яичников.

Механизм следующий: в организм женщины вместе с современными препаратами поступают определённые дозы гормонов, аналоги естественного эстрогена и прогестерона, что воздействуют на процессы фолликулогенеза (образования в яичниках фолликула с яйцеклеткой).

В результате созревание яйцеклетки и её выход (овуляция) не происходят, а значит и встреча со сперматозоидом (зачатие) становится невозможной.

Гормональные контрацептивы блокируют созревание фолликула и овуляцию

Эффективность гормональных препаратов высока, однако это всё равно не 100%. Есть вероятность, что яйцеклетка всё же сможет выйти из доминантного фолликула и начать своё продвижение к матке. Тут актуальными становятся прочие эффекты от приёма гормональных контрацептивов:

  • под влиянием препаратов слизь в цервикальном канале шейки матки становится более вязкой, что создаёт дополнительный барьер в продвижении сперматозоидов;
  • изменяется перистальтика маточных труб, поэтому снижается вероятность, что яйцеклетка попадёт в матку именно в то время, когда она будет готова к оплодотворению;
  • изменяется состояние внутренней выстилки матки (эндометрия), что делает его непригодным для закрепления клетки даже в том случае, если она была оплодотворена сперматозоидом.

Гормональные контрацептивы создают препятствия для наступления беременности на всех этапах — от созревания доминантного фолликула до имплантации, что и обеспечивает их высокую эффективность. По сути, они дают яичникам отдых, замещая их гормональную работу, но блокируя фертильность. Индекс Перля для данной категории контрацептивов колеблется в рамках 0,1 – 1,5.

Индекс Перля представляет собой величину, которая показывает число женщин из ста, забеременевших в течение одного года при условии использования одного и того же метода контрацепции. Именно этот показатель используется для определения эффективности контрацептивных средств.

Классификация гормональных контрацептивов

Понятие гормональной контрацепции общее, существуют как разные виды, так и формы таких средств. Рассмотрим разделение по основным классификационным признакам.

По активным компонентам

Исходя из того, какие именно гормоны используются как действующее вещество в конкретном контрацептиве, можно выделить две большие группы:

  • эстроген-гестагенные или комбинированные средства. Содержат в себе аналоги сразу двух женских гормонов — эстрогена и прогестерона. Обычно выпускаются в форме таблеток, влагалищных колец, инъекций, пластырей;
  • прогестагенные средства — содержат только один синтетический гормон. Выпускаются в форме мини-пили, инъекций, имплантов, внутриматочных противозачаточных систем, влагалищных колец.

Дополнительно можно выделить классификацию по количеству гормонов в одном препарате:

  • микродозированные — предназначаются для молодых женщин с регулярной половой жизнью и без детей, для пациенток после 35 лет. Это препараты нового поколения. Они обладают минимальным перечнем побочных эффектов и легко переносятся. Например, в препарате Димиа находится 20 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона, а в таблетках Линдинет-20 – 20 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена;Таблетки Линдинет 20 относятся к категории микродозированных оральных контрацептивов
  • низкодозированные препараты — используются в том случае, если не подошли микродозированные средства, а также для рожавших и женщин в позднем репродуктивном возрасте. Примеры: Ярина с содержанием этинилэстрадиола 30 мкг и дроспиренона 3 мг, Жанин с этинилэстрадиолом 30 мкг и диеногестом 2 мг;
  • высокодозированные — препараты, используемые для лечения заболеваний, а также для защиты от нежелательной беременности в периоды сильных гормональных нарушений. К их числу относятся Овидон (50 мкг этинилэстрадиола и 250 мкг левоноргестрела), Три-реглон (40 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг левоноргестрела).

По способу поступления в организм

Одно из отличий гормональных контрацептивов друг от друга скрывается в форме их выпуска и пути поступления в организм:

  • оральные контрацептивы — выпускаются в форме таблеток, активные вещества попадают в организм из кишечника. Существует несколько форм выпуска:
    • комбинированные оральные контрацептивы. Выпускаются блистерами, в которых может содержаться 21 или 28 таблеток. В случае с монофазными препаратами 21 таблетка содержит активное вещество, после чего требуется перерыв на 7 дней, но иногда производители выпускают блистеры по 28 таблеток, в которых 7 — пустышки, необходимые лишь для того, чтобы женщина не запуталась и не пропустила начало следующего курса. В случае с многофазными препаратами курс может содержать как 21, так и 28 активных таблеток. Примеры препаратов: Джес, Ярина, Регулон;Комбинированные оральные контрацептивы принимаются по определённой схеме в течение 21 дня
    • мини-пили (Чарозетта, Микролют). Они тоже относятся к противозачаточным таблеткам, но к категории прогестагенных средств, то есть содержат аналог только одного женского гормона, причём в микродозах. Выпускаются мини-пили обычно в блистерах по 28 таблеток;Мини-пили содержат только прогестаген, причём в микродозировках
  • парентеральные — доставляют гормоны в организм женщины прочими путями, минующими кишечник. Существуют в разных формах:
    • подкожные импланты (Импланон). Относятся к категории прогестагенных средств и представлены небольшими капсулами, которые под местной анестезией вводят под кожу (в области плеча или бедра). Обеспечивают защиту от нежелательной беременности до 3 лет;Противозачаточный имплант вводится под кожу на длительный срок (до 3 лет)
    • контрацептивные инъекции. Препарат на основе дозы гестагенов вводится внутримышечно раз в 2–3 месяца (Депо-Провера на 12 недель, Нористерат на 8 недель и Саяна Пресс на 13 недель);Контрацептивные инъекции подразумевают периодическое введение гормонов внутримышечно
    • противозачаточное вагинальное кольцо (Новаринг). Комбинированное средство представлено мягким кольцом из материала ЭВА, которое вводится во влагалище на 3 недели. По истечении срока требуется недельный перерыв;Противозачаточное кольцо вводится во влагалище на 21 день
    • противозачаточные пластыри (Евра). Визуально такие контрацептивы выглядят как обычный лейкопластырь, но при наклеивании на кожу он начинает выделять дозы эстроген-гестагенных компонентов. Обычно действует в течение недели, можно применять 3 недели подряд, после чего потребуется перерыв на 7 дней;Противозачаточный пластырь клеится на кожу и доставляет гормоны в организм в течение недели
    • внутриматочные контрацептивные системы (спирали). Устройство вводится врачом в матку, где остаётся на срок от 3 до 5 лет, постепенно высвобождая гормоны. Дополнительно обеспечивает повышенную перистальтику маточных труб и механическое воспаление, что является ещё одной преградой в наступлении беременности. Примеры систем — Мирена, Джайдес.Противозачаточные спирали помещаются в полость матки и действуют на протяжении 3–5 лет

Отдельно стоит выделить оральные препараты, относящиеся к категории посткоитальной контрацепции (например, Постинор).

Это средства с высокими дозами гормонов, которые используются в течение 72 часов после незащищённого полового акта с целью предотвратить оплодотворение.

К их использованию нельзя прибегать постоянно, это метод экстренной контрацепции, который применяется либо в случае сбоя в используемом способе предохранения, либо после насилия.

Данная классификация касается исключительно комбинированных оральных препаратов и позволяет выделить несколько разновидностей относительно пропорций содержания в них гормональных составляющих:

  • однофазные (или монофазные) – в каждой таблетке, принимаемой на протяжении курса, будет содержаться одинаковое количество эстрогенов и гестагенов;
  • двухфазные — в течение курса концентрация активных компонентов будет изменена во второй половине срока;
  • трёхфазные — в рамках одного курса принимаются таблетки с тремя разными концентрациями синтетических гормонов. Такой вид имеет меньший процент побочных эффектов, но при этом подходит далеко не всем женщинам.

По типу противопоказаний и побочных эффектов

Все гормональные контрацептивы можно разделить на несколько групп по объёму противопоказаний:

  • со строгими общими ограничениями. Это касается низко- и высокодозированных таблеток, инъекций. Так, отказаться от использования придётся при:
    • склонности к тромбозам;
    • заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
    • мигренях;
    • сахарном диабете;
    • тяжёлых заболеваниях печени и почек;
    • злокачественных опухолях в репродуктивной системе или молочных железах;
    • диагностированной беременности и во время лактации;
    • маточном кровотечении без установленной причины.
  • с исключениями из общего списка. Это касается, в первую очередь, микродозированных средств. Так, их можно применять во время кормления грудью, а некоторые и при заболеваниях почек (кольцо Новаринг);
  • с дополнительными противопоказаниями. Такими ограничениями обладают почти все средства парентерального использования. Так, спираль не рекомендуется устанавливать при наличии швов на матке и внематочной беременности в анамнезе, а от противозачаточного кольца лучше отказаться при выпадении шейки матки, выраженных нарушениях стула и грыже мочевого пузыря.

Побочные эффекты могут иметь место для любой формы гормональной контрацепции, однако их частота и перечень может отличаться.

Так, препараты с низкой концентрацией гормонов и некомбинированным составом (на основе прогестагенов) обычно переносятся легче, а средства с комбинацией активных веществ и высокими дозировками будут влиять на организм сильнее и, соотвественно, чаще вызывать побочные явления.

Отдельно можно выделить гормональные средства с дополнительными побочными эффектами, связанными со способом введения (например, при использовании спирали существует риск врастания и травмирования стенки матки, а при введении импланта — риск его отторжения и присоединения инфекции).

Преимущества и недостатки

Гормональные контрацептивы имеют массу значительных достоинств:

  • обеспечивают длительный противозачаточный эффект. Их не нужно применять перед каждым половым актом, они работают от недели до 5 лет в зависимости от вида;
  • имеют высокую эффективность согласно индексу Перля — 0,1–1,5 в зависимости от типа;
  • не создают психологического и физиологического дискомфорта во время полового акта. Правильно используя гормональные контрацептивы, не нужно переживать, что что-то сползёт, порвётся или равномерно не распределится;Важное преимущество гормональных контрацептивов — естественные ощущения во время близости
  • имеют дополнительное положительное действие. Гормональные средства контрацепции часто используются врачами для лечения гинекологических заболеваний и с целью нормализации общего фона женщины;
  • снижают риск воспалительных процессов в репродуктивной системе (кроме спиралей из-за наличия у них усиков). Под влияние гормонов слизь сгущается, что препятствует проникновению патогенных микроорганизмов.

Стоит учитывать и минусы метода защиты от нежелательной беременности с помощью гормонов:

  • необходимость врачебного назначения, а иногда и установки (спирали, импланты);
  • стоимость. Затраты на гормональные контрацептивы значительны, они оправданы и окупаются только при регулярной половой жизни;
  • большой перечень возможных побочных эффектов;
  • необходимость подбирать средство (далеко не всегда женщине подходит первый же препарат, что ей назначили или установили);
  • отсутствие защиты от венерических заболеваний;
  • значительный список противопоказаний;
  • необходимость контроля над схемой приёма (касается таблеток, которые нельзя пропускать).

Оценить целесообразность использования гормональной контрацепции в полной мере можно только в сравнении с другими средствами защиты от нежелательной беременности.

: врач-гинеколог о гормональной контрацепции

Гормональная контрацепция — эффективный метод предотвращения нежелательной беременности с рядом нюансов.

У такого пути масса ограничений и возможных побочных эффектов, средства на основе гормонов не защитят от венерических заболеваний.

Однако при условии, что они хорошо подобраны и правильно используются можно в полной мере насладиться их плюсами, в частности длительным эффектом и комфортом во время секса.

  • Алёна Ломакина
  • Распечатать

Источник: https://babyzzz.ru/pregnancy/other-pregnancy/30635.html

Всё, что нужно знать о гормональной контрацепции

Механизм действия гормональной контрацепции

Гормоны имеют воздействие не только на репродуктивную систему, но и на весь организм в целом: они изменяют некоторые процессы обмена веществ. Поэтому у приёма гормонов существуют противопоказания, основанные на возможных побочных эффектах.

Ещё со времён первого и второго поколений высокодозированных гормональных контрацептивов ходит множество страшилок о наборе веса, «оволосении», инсультах, химической зависимости и прочих печальных последствиях приёма большой концентрации гормонов. В новых поколениях средств концентрация гормонов снижена в десятки раз и часто используются другие вещества, чем раньше.

Это позволяет использовать их даже в неконтрацептивных лечебных целях — поэтому переносить на них истории о первых поколениях препаратов неверно.

Самый распространённый побочный эффект гормональной контрацепции — повышение свёртываемости крови, что может привести к риску тромбоэмболических заболеваний. В группе риска находятся курящие женщины и женщины, у родственников которых были какие-либо тромбоэмболические осложнения.

Так как курение само по себе повышает риск тромбообразования, то курящим женщинам после тридцати пяти лет большинство врачей откажутся прописывать гормональные контрацептивы.

Риск тромбозов обыкновенно выше в первый год приёма и в первые полгода после отмены гормонов, именно поэтому вопреки распространённому убеждению нельзя делать частые перерывы в приёме гормонов: их не рекомендуется принимать меньше года и возвращаться к ним раньше чем через годичный перерыв, чтобы не нанести урон своему здоровью. Профилактикой тромбозов, кроме отказа от курения, служит подвижный образ жизни, потребление достаточного количества жидкости и ежегодный анализ крови на гомоцистеин и коагулограмму.

На фоне приёма гормонов отрицательный эффект могут дать и другие виды интоксикации: употребление алкоголя и различных психоактивных веществ, в том числе марихуаны, психоделиков и амфетаминов, может спровоцировать проблемы с давлением, сосудами сердца и головного мозга. Если вы не собираетесь сокращать употребление токсичных веществ во время приёма гормональной контрацепции, вам стоит сообщить о своих привычках эндокринологу, чтобы избежать лишних рисков.

Риски рака шейки матки при приёме контрацептивов возрастают, когда у женщины есть папилломавирус человека, хламидии или высокий риск заражения половыми инфекциями — то есть пренебрежение барьерной контрацепцией с непостоянными партнёрами.

Гормон беременности прогестерон подавляет иммунный ответ организма, поэтому женщинам, которые попадают в эту группу риска, можно принимать гормональные контрацептивы, но необходимо чаще проходить цитологический осмотр — при отсутствии жалоб раз в полгода.

Нет убедительных данных о том, что современные контрацептивы повышают риски рака печени, хотя первые поколения препаратов из-за высокой дозировки плохо сказывались на её здоровье. Многие женщины боятся, что приём препаратов спровоцирует рак груди.

 В большинстве исследований провести надёжную связь между использованием гормональных контрацептивов и возникновением рака молочной железы не удалось. Статистика показывает, что в группе риска находятся женщины с раком груди в анамнезе, с поздней менопаузой, родами после сорока или не рожавшие. В первый год употребления ГК эти риски возрастают, но по мере приёма исчезают.

Нет никаких данных, которые бы доказывали, что у женщины, принимающей гормональные контрацептивы, сокращается запас яйцеклеток

Существует мнение, что приём гормональных контрацептивов может приводить к депрессивным состояниям.

Такое может случиться, если вам не подходит входящий в состав комбинированного контрацептива гестаген: с этой проблемой нужно обратиться ко врачу с целью поменять комбинированный препарат — скорее всего, это поможет.

Но вообще депрессия и даже наблюдение у психиатра не служит противопоказанием для приёма противозачаточных. Тем не менее оба врача обязательно должны быть оповещены о препаратах, которые вы употребляете, потому что некоторые из них могут ослаблять действие друг друга.

Существует миф о том, что гормональные контрацептивы из-за торможения репродуктивной системы приводят к бесплодию, последующему невынашиванию беременности и патологиям плода. Это не так. Так называемый сон яичников, или синдром гиперторможения, обратим.

В это время яичники отдыхают, а весь организм находится в гормонально ровном состоянии «ложной беременности». Нет никаких данных, которые бы доказывали, что у женщины, принимающей гормональные контрацептивы, сокращается запас яйцеклеток.

Более того, гормональную терапию используют для лечения бесплодия, потому что после отмены препарата и восстановления яичники работают более активно. Приём гормональных контрацептивов в прошлом не влияет на течение беременности и развитие плода.

В большинстве случаев риски и побочные эффекты от приёма гормональных контрацептивов значительно ниже, чем от прерывания нежелательной беременности.

Также гормональные контрацептивы не вызывают аменорею, патологическое прекращение месячных. После отмены препарата часто должно пройти как минимум три месяца для того, чтобы менструация восстановилась (если её нет больше шести месяцев, то лучше показаться врачу).

Синдром отмены гормональной контрацепции — состояние, наступающее после прекращения приёма гормонов, когда организм возвращается к постоянной ежемесячной гормональной перестройке. В первые полгода после отмены организм может штормить, и поэтому в этот период лучше наблюдаться у эндокринолога.

Без медицинской необходимости нельзя прерывать приём гормонов в середине цикла: внезапные перерывы способствуют маточным кровотечениям и нарушениям цикла.

В эндокринологической среде существует поэтический фразеологизм, который характеризует статус «уравновешенного» женского здоровья: гармония гормонов.

Современные гормональные контрацептивы всё ещё имеют противопоказания и побочные эффекты, но при грамотном подборе, соблюдении правил приёма и здорового образа жизни они могут не только устранить риск нежелательной беременности, но и значительно повысить качество жизни современной женщины — освободив её силы на желанную деятельность.

фотографии: sorapop – stock.adobe.com, texturis – stock.adobe.com, pioneer111 – stock.adobe.com, Africa Studio – stock.adobe.com, Dario Lo Presti – stock.adobe.com

Источник: https://www.wonderzine.com/wonderzine/health/wellness/223815-hormonal-contraception

Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия

Механизм действия гормональной контрацепции

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

  • высокодозные — содержащие 50 мкг ЭЭ (Нон-Овлон, Овидон, Антеовин);
  • среднедозные — содержащие 35 мкг ЭЭ (Диане-35, Силест);
  • низкодозные — содержащие 30 мкг ЭЭ (Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара);
  • микронизированные — содержащие 20 мкг ЭЭ и менее (Джес, Мерсилон, Логест).

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи.

Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность.

С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела.

В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов*

Прогестерон + (+) +
Диеногест +++ ++
Дроспиренон + + ++
Левоноргестрел ++ +
Гестоден + + (+)
МПА + + ++
Норгестимат ++ +
Норэтистерон +++ +
Ципротерон ацетат + +++ +++
Дезогестрел + + +

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

  • Если у пациентки обильные и продолжительные менструации без видимой причины (идиопатические меноррагии), ей прекрасно подойдет Клайра.
  • Пациенткам с СПКЯ предложим Ярину или Диане-35 в зависимости от выраженности гиперандрогении.
  • Пациенткам с ПМС отлично подойдет Джес.
  • Пациенткам с эндометриозом — Жанин.
  • Молодым девушкам лучше рекомендовать препараты с минимальным содержанием эстрогенов и формулой, «держащей удар» возможных пропусков и погрешностей.
  • Женщинам 35+ предпочтительнее предлагать препараты с эстрогенами, идентичными эндогенным (Клайра и Зоэли).
  • Если в глаза бросаются явные признаки эстрогенной недостаточности, можно попробовать стартовать с многофазных препаратов, содержащих разные дозировки гормонов.
  • Курящим (и отказавшимся от курения недавно) женщинам моложе 35 лет следует предложить препарат с минимальной дозой эстрогенов.
  • Если подробнейшая беседа и осмотр не выявили никаких особенностей, препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 30 мкг/сут. и низкоандрогенным гестагеном.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию.

Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны».

Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Оксана Богдашевская

Фото thinkstockphotos.com

_____________
Mueck AO, Seeger H, Buhling KJ Gynecol Endocrinol. 2010 г.

Товары по теме: Клайра, Зоэли, Ярина, Джес, Диане-35, Жанин, Марвелон, Фемоден, Белара, Мерсилон, Логест

Источник: https://apteka.ru/info/articles/zhenskoe-zdorove/mekhanizm-deystviya-gormonalnoy-kontratseptsii/

57. Гормональные методы контрацепции. Механизм действия. Классификация по составу и способам применения. Противопоказания. Осложнения

Механизм действия гормональной контрацепции

Классификациягормональных методов контрацепции

Комбинированныеэстроген-гестагенные контрацептивы:

Оральные:Монофазные,Двухфазные,Трёхфазные

Парентеральные:Вагинальноекольцо НоваРинг,Трансдермальнаяконтрацептивная система Евра

Чистогестагенные контрацептивы:

Оральные:Мини-пили(Микролют, Экслютон,Чарозетта)

Парентеральные:Импланты левоноргестрела Нормплант,Инъекции медроксипрогестерона,Внутриматочная гормональная системас левоноргестрелом Мирена

КОМБИНИРОВАННЫЕОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ

Каждаятаблетка содержит эстроген (этинилэстрадиол)и прогестаген (синтетические – прогестины).

Механизмконтрацептивного действия КОК:

●подавлениеовуляции; ●сгущение шеечной слизи;

●изменениеэндометрия, препятствующее имплантации.

Контрацептивноедействие – прогестагенный компонент.Этинилэстрадиол – поддерживает

пролиферациюэндометрия и обеспечивает контрольцикла (отсутствие промежуточныхкровотечений при приёме КОК), необходимдля замещения эндогенного эстрадиола,т.к. при приёме КОК нет роста фолликулаи эстрадиол в яичниках не вырабатывается.

фармакологическиеэффекты

Синтетическиепрогестагены вызываютсекреторную трансформациюстимулированного эстрогеном(пролиферативного) эндометрия.

Оказываютантиандрогенный и антиминералокортикоидныйэффекты

Прогестагенов.По выраженности андрогенных свойствпрогестагены можно разделить на:

●Высокоандрогенныепрогестагены (норэтистерон, линэстренол,этинодиол).

●Прогестагеныс умеренной андрогенной активностью(норгестрел, левоноргестрел в высокихдозах, 150–250 мкг/сут).

●Прогестагеныс минимальной андрогенностью(левоноргестрел в дозе не более 125мкг/сут, в том числе трёхфазный),этинилэстрадиол+гестоден, дезогестрел,норгестимат, медроксипрогестерон).

Клиническиантиандрогенное действие ведёт куменьшению андрогензависимых симптомов— акне, себореи, гирсутизма.

Побочныеэффекты комбинированных оральныхконтрацептивов.

Чаще- в первые месяцы приёма КОК (у 10–40%женщин)

Избыточноевлияние эстрогенов: головнаяболь, повышение АД, раздражительность,тошнота, рвота, головокружение, мастодиния,хлоазма, ухудшение состояния варикозныхвен, ухудшение переносимости контактныхлинз, увеличение массы тела.

Недостаточныйэстрогенный эффект: головнаяболь, депрессия, раздражительность,уменьшение размера молочных желёз,снижение либидо, сухость влагалища,межменструальные кровотечения в началеи середине цикла, скудные менструации.

Избыточноевлияние прогестагенов: головнаяболь, депрессия, утомляемость, угреваясыпь, снижение либидо, сухость влагалища,ухудшение состояния варикозных вен,увеличение массы тела.

Недостаточныйпрогестагенный эффект: обильныеменструации, межменструальные кровотеченияво второй половине цикла, задержкаменструации.

Серьёзныеосложнения – тромбозы и тромбоэмболии.

Противопоказанияк применению комбинированных оральныхконтрацептивов

●тромбозглубоких вен, тромбоэмболия лёгочнойартерии (в том числе в анамнезе),●ишемическая болезнь сердца, инсульт;●артериальная гипертензия.

●совокупностьфакторов развития сердечнососудистыхзаболеваний (возраст более 35 лет, курение,диабет, гипертензия); ●болезни печени;●лактация в первые 6 нед после родов

●мигреньс очаговой неврологической симптоматикой;

●сахарныйдиабет с ангиопатией и/или длительностьюзаболевания более 20 лет;

●ракмолочной железы, подтверждённый илиподозреваемый;

●курениеболее 15 сигарет в день в возрасте старше35 лет;●беременность.

Восстановлениефертильности

Послепрекращения приёма КОК нормальноефункционирование системы«гипоталамус–гипофиз–яичники» быстровосстанавливается. Более 85–90% женщинспособны забеременеть в течение одногогода, что соответствует биологическомууровню фертильности.

Правилаприёма комбинированных оральныхконтрацептивов

Всесовременные КОК выпускают в «календарных»упаковках, рассчитанных на один циклприёма (21 таблетка — по одной в день).

Существуют также упаковки с 28 таблетками,в этом случае последние 7 таблеток несодержат гормонов («пустышки»).

Женщинамс аменореей следует начинать приём влюбое время при условии достоверноисключенной беременности. В первые 7дней требуется использовать дополнительныйметод контрацепции.

ОРАЛЬНЫЕКОНТРАЦЕПТИВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТОЛЬКОПРОГЕСТАГЕН (МИНИПИЛИ) содержаттолько микродозы прогестагенов (300–500мкг), что составляет 15–30% дозы прогестагенав комбинированных эстрогенгестагенныхпрепаратах.

Механизм:

●шеечныйфактор ●маточный фактор ●трубныйфактор ●центральный фактор.

Косновным препаратам класса относятмикролют©, экслютон©, чарозеттау©.Принимают в непрерывном режиме в однои то же время суток, начиная с 1го дняменструального цикла.

Послеродов, если женщина кормит грудью, приёмпрепарата начинают через 6–8 нед послерождения ребёнка.

Противопоказаниятеже, что при назначении КОК.

Побочныеэффекты:

●нарушенияменструального цикла; ●тошнота, рвота;●депрессия; ●увеличения массы тела;

●снижениелибидо; ●головная боль, головокружение● нагрубание молочных желёз.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕПРЕПАРАТЫ

Классификация

●Инъекции— медроксипрогестерон. ●Импланты —дезогестрел.

●Трансдермальнаяконтрацептивная система.

●Внутриматочнаягормональная система, выделяющаялевоноргестрел (мирена©).

●Вагинальноекольцо — этоногестрел+этинилэстрадиол(НоваРинг©).

ИНЪЕКЦИОННЫЕПРЕПАРАТЫ (ДЕПОПРЕПАРАТЫ)

Механизмдействия:

●подавлениеовуляции; ●сгущение цервикальной слизи

●изменениеструктуры эндометрия, что затрудняетимплантацию;

●снижениесократительной активности маточныхтруб.

Преимуществаинъекционных контрацептивов:

●длительноедействие; ●удобство использования;

●высокаянадёжность (отсутствие ошибокпользователя).

Недостаткиинъекционных контрацептивов:

●отсроченноевосстановление фертильности;

●невозможностьпрекратить контрацептивную защиту влюбое желаемое пациенткой время;

●необходимостьрегулярных обращений в клинику дляповторных инъекций.

ПОДКОЖНЫЕИМПЛАНТЫ (КАПСУЛЫ)

Механизмдействия: ●подавлениеовуляции ●воздействие на эндометрий

●изменениеконсистенции цервикальной слизи

●предполагаютвозможность воздействия левоноргестрелана активность ферментов, участвующихв процессе проникновения сперматозоидовв яйцеклетку.

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯКОНТРАЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМА ЕВРА

Трансдермальнаяконтрацептивная система евра —комбинированный эстроген-гестагенныйконтрацептив. Евра —тонкий пластырьбежевого цвета, каждый пластырь содержит600 мкг этинилэстрадиола и 6 мгнорэльгестромина. В системный кровотокв сутки поступает 150 мкг норэльгестроминаи 20 мкг этинилэстрадиола.

Втечение одного менструального цикла -3 пластыря, каждый на 7 дней. Заменитьпластырь необходимо в один и тот же деньнедели. Затем – 7дневный перерыв, во времякоторого наступает менструальноподобнаяреакция. Механизм подобен механизмудействияКОК.

Преимуществапластыря:

●удобствоприменения; ●выделение минимальныхдоз гормонов;

●отсутствиеэффекта первичного прохождения черезпечень и ЖКТ;

●быстроевосстановление фертильности послеотмены;

●возможностьприменения у женщин различного возраста;

●возможностьсамостоятельного использования (безучастия медицинского персонала);

●небольшоечисло побочных эффектов.

Недостаткипластыря:

●иногдапластырь может отклеиться, его можносмыть водой и т.д.;

●еслипотеря пластыря не замечена женщинойв течение 48 ч, возможно наступлениебеременности;

●ограниченноеколичество зон тела, на которые можноприклеивать пластырь;

●возможностьместных побочных реакций.

ГОРМОНСОДЕРЖАЩИЕВМК

Миренапредставляет собой левоноргестрелрилизинговуюсистему, сочетающую высокую контрацептивнуюэффективность и терапевтические свойствагормональных контрацептивов (КОК иподкожных имплантов). Срок использованиямирены -5 лет.

Механизмдействия– сочетании механизмов действия ВМК илевоноргестрела, за счёт которых:

●подавляетсяфункциональная активность эндометрия:тормозится пролиферация эндометрия,развивается атрофия эндометриальныхжелёз, псевдодецидуальная трансформациястромы и сосудистые изменения, чтопрепятствует имплантации;

●уменьшаетсяподвижность сперматозоидов в полостиматки и маточных трубах.

Преимуществаметода:

●надёжныйконтрацептивный эффект;●высокаябезопасность;

●обратимостьконтрацептивного воздействия (фертильностьвосстанавливается через 6–24 мес);●отсутствиесвязи с половым актом и необходимостисамоконтроля;

●уменьшениеменструальной кровопотери (у 82–96%пациенток);

●лечебныйэффект при идиопатической меноррагии;

●возможностьприменения при ММ небольших размеров.

Противопоказанияк применению мирены©:

●острыйтромбофлебит или тромбоэмболическиесостояния;●рак молочной железы;

●острыйгепатит;●цирроз печени в тяжёлой форме,опухоли печени;

●ишемическаяболезнь сердца; ●общие противопоказанияк применению ВМК.

Побочныеэффекты и осложнения при применениимирены©:

●втечение первых 3–4 мес – системное влияние- изменения настроения, головной боли,масталгии, тошноты, акне; ●возможноразвитие функциональных кист яичников

●возможнынарушения менструального цикла:♦ациклические маточные кровотечения

♦олигои аменорея развиваются в 20% случаев

ГОРМОНСОДЕРЖАЩЕЕВЛАГАЛИЩНОЕ КОНТРАЦЕПТИВНОЕ КОЛЬЦОНОВАРИНГ Используютвлагалищный путь введения гормонов.

Всутки из кольца высвобождается 15 мкгэтинилэстрадиола и 120 мкг этоногестрела,представляющих собой активный метаболитдезогестрела.

Влагалищныйпуть введения позволяет достичьсущественных преимуществ: стабильныйгормональный фон; отсутствие первичногопрохождение через печень и ЖКТ.

механизмдействия—подавление овуляции. Кроме того, вызываетповышение вязкости цервикальной слизи.

Каждоекольцо предназначено для применения втечение одного менструального цикла.

Женщина сама вводит и удаляет, вводятс 1го по 5й день менструального цикла, втечение 3 нед во влагалище, затем удаляюти делают 7дневный перерыв, затем следующеекольцо.

В течение первых 7 дней применениявагинального кольца необходимоиспользовать презерватив. Побочныереакции и противопоказаниясходны с КОК и трансдермальной системы.

ЭКСТРЕННАЯКОНТРАЦЕПЦИЯ

методпредупреждения беременности посленезащищённого полового акта.

Механизм- подавление или задержка овуляции,нарушении процесса оплодотворения,транспорта яйцеклетки и имплантациибластоцисты.

Эффектвозможен при применении её в течениепервых 24–72 ч после незащищённогополового контакта.

Внастоящее время для экстреннойконтрацепции используют:

●КОК;●прогестагены; ●медьсодержащие ВМК.

МЕТОДЮЗПЕ

Двукратныйприём 100 мкг этинилэстрадиола и 0,5 мглевоноргестрела. Первую дозу необходимопринять в течение 72 ч после незащищённогополового акта. Вторую — через 12 ч послепервой дозы.

Сцелью экстренной контрацепции можноиспользовать практически все современныеКОКв соответствующих дозах: 8таблетокнизкодозированного КОК (содержащего30–35 мкг этинилэстрадиола), принятые вдва приёма с 12 часовым интервалом, или4 таблетки высокодозированного КОК(содержащего 50 мкг этинилэстрадиола),также принятые в два приёма с 12часовыминтервалом.

Противопоказания—беременность, а также состояния, прикоторых противопоказаны эстрогены(тромбоэмболии в анамнезе, тяжёлыезаболевания печени, кровотечения неяснойэтиологии, рак молочных желёз иэндометрия).

Побочныеэффекты:тошнота (51%), рвота (19%), масталгия,кровотечение.

ЭКСТРЕННАЯКОНТРАЦЕПЦИЯ ПРОГЕСТАГЕНАМИ используютпрепарат постинор©, содержащий в однойтаблетке 0,75 мг левоноргестрела, иэскапел©, содержащий в одной таблетке1,5 мг левоноргестрела.

Используют2 таблетки постинора©: первую таблеткув течение 48 ч после незащищённогополового акта, вторую — через 12 ч.эскапел© – однократно не позднее 72 чпосле незащищённого полового акта.

ЭКСТРЕННАЯКОНТРАЦЕПЦИЯ С ПОМОЩЬЮ МЕДЬСОДЕРЖАЩИХВНУТРИМАТОЧНЫХ СРЕДСТВ

Сэтой целью ВМК вводят в матку в течение5 дней после незащищённого половогоакта. Данный метод не показан нерожавшимженщинам, а также пациенткам с высокимриском развития воспалительныхзаболеваний половых органов, в первуюочередь ИППП, повышенный риск которыхвозникает при наличии большого числаполовых партнёров и случайных половыхсвязей.

Источник: https://studfile.net/preview/1633101/page:59/

Побочные действия гормональных контрацептивов убивают?

Механизм действия гормональной контрацепции

Из предыдущих публикаций нам известно об абортивном действии гормональных контрацептивов (ГК, ОК).

  В последнее время в СМИ можно найти отзывы пострадавших женщин от побочностей ОК, пару из них мы приведём в конце статьи.

Чтобы осветить этот вопрос, мы обратились к доктору, которая подготовила для Азбуки Здоровья эту информацию , а также перевела для нас фрагменты статей с зарубежными исследованиями побочных действий ГК. 

Побочное действие гормональных контрацептивов

Действия гормональных контрацептивов, как и у других лекарственных препаратов, определяются свойствами входящих в них веществ. В составе большинства противозачаточных таблеток, назначаемых для плановой контрацепции, находится 2 вида гормонов: один гестаген и один эстроген.

Гестагены

Гестагены = прогестагены = прогестины – гормоны, которые производятся желтым телом яичников (образование на поверхности яичников, появляющееся после овуляции – выхода яйцеклетки), в небольшом количестве – корой надпочечников, а при беременности – плацентой. Основной гестаген – прогестерон.

Название гормонов отражает их основную функцию — «pro gestation» = «для [сохранения] беременности» посредством перестройки эндотелия матки в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Физиологические эффекты гестагенов объединяются в три основные группы.

  1. Вегетативное воздействие. Оно выражается в подавлении пролиферации эндометрия, вызванного действием эстрогенов, и секреторном его преобразовании, что очень важно для нормального менструального цикла. При наступлении беременности гестагены подавляют овуляцию, понижают тонус матки, уменьшая ее возбудимость и сократимость («протектор» беременности). Прогестины отвечают за «созревание» молочных желез.
  2. Генеративное действие. В малых дозах прогестины увеличивают секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), ответственного за созревание фолликулов в яичнике и овуляцию. В больших дозах гестагены блокируют и ФСГ, и ЛГ (лютеинизующий гормон, который участвует в синтезе андрогенов, а совместно с ФСГ обеспечивает овуляцию и синтез прогестерона). Гестагены влияют на центр терморегуляции, что проявляется повышением температуры.
  3. Общее действие. Под влиянием гестагенов уменьшается аминный азот в плазме крови, увеличивается выведение аминокислот, усиливается отделение желудочного сока, замедляется отделение желчи.

В состав оральных контрацептивов входят разные гестагены. Какое-то время считалось, что между прогестинами нет разницы, но сейчас точно известно, что отличие в молекулярном строении обеспечивает разнообразие эффектов.

Другими словами, прогестагены отличаются по спектру и по выраженности дополнительных свойств, но описанные выше 3 группы физиологических эффектов присущи им всем. Характеристика современных прогестинов отражена в таблице.

Выраженный или очень сильно выраженный гестагенный эффект присущ всем прогестагенам. Под гестагенным эффектом понимаются те основные группы свойств, которые были упомянуты ранее.

Андрогенная активность свойственна не многим препаратам, ее результатом является снижение количества «полезного» холестерина (холестерина ЛПВП) и повышение концентрации «вредного» холестерина (холестерина ЛПНП). В результате повышается риск развития атеросклероза. Кроме того, появляются симптомы вирилизации (мужские вторичные половые признаки).

Явный антиандрогенный эффект имеется только у трех препаратов. У этого эффекта положительное значение – улучшение состояния кожи (косметическая сторона вопроса).

Антиминералокортикоидная активность связана с увеличением диуреза, выведением натрия, снижением артериального давления.

Глюкокортикоидный эффект влияет на обмен веществ: происходит снижение чувствительности организма к инсулину (риск возникновения сахарного диабета), повышается синтез жирных кислот и триглицеридов (риск развития ожирения).

Эстрогены

Другим компонентом в составе противозачаточных таблеток являются эстрогены.

Эстрогены – женские половые гормоны, которые продуцируются фолликулами яичников и корой надпочечников (а у мужчин еще и яичками). Выделяют три основных эстрогена: эстрадиол, эстриол, эстрон.

Физиологические эффекты эстрогенов:

— пролиферация (рост) эндометрия и миометрия по типу их гиперплазии и гипертрофии;

— развитие половых органов и вторичных половых признаков (феминизация);

— подавление лактации;

— угнетение резорбции (разрушение, рассасывание) костной ткани;

— прокоагулянтное действие (повышение свертываемости крови);

— повышение содержания ЛПВП («полезного» холестерина) и триглицеридов, снижение количества ЛПНП («плохого» холестерина);

— задержка натрия и воды в организме (и, как следствие, повышение артериального давления);

— обеспечение кислой среды влагалища (в норме рН 3,8-4,5) и роста лактобактерий;

— усиление выработки антител и активности фагоцитов, повышение устойчивости организма к инфекциям.

Эстрогены в составе оральных контрацептивов нужны для контроля менструального цикла, в защите от нежелательной беременности они участия не принимают. Чаще всего в состав таблеток входит этинилэстрадиол (ЭЭ).

Механизмы действия оральных контрацептивов

Итак, учитывая основные свойства гестагенов и эстрогенов, можно выделить следующие механизмы действия оральных контрацептивов:

1)      угнетение секреции гонадотропных гомонов (за счет гестагенов);

2)      изменение рН влагалища в более кислую сторону (влияние эстрогенов);

3)      повышение вязкости шеечной слизи (гестагены);

4)     употребляемое в инструкциях и руководствах словосочетание «имплантация яйцеклетки», которое скрывает от женщин абортивное действие ГК.

Источник: https://azbyka.ru/zdorovie/pobochnye-dejstviya-gormonalnyx-kontraceptivov-ubivayut

WikiWomenDoc.Ru
Добавить комментарий