Дроспиренон Этинилэстрадиол [Кальция левомефолат] (Drospirenone Ethinylestradiol [Calcium levomefolate])

Кальция левомефолинат | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Дроспиренон Этинилэстрадиол [Кальция левомефолат] (Drospirenone Ethinylestradiol [Calcium levomefolate])

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пт, 05/08/2016 – 15:36

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит фолиевой кислоты.

Фармакологические свойства

Кислотная форма кальция левомефолината структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату, являющемуся основной фолатной форме, которая содержится в пище. Среднее содержание L-5-метилтетрагидрофолата в сыворотке крови людей, которые не принимают пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет приблизительно 15 нмоль/л.

Кальция левомефолинат является биологически активной формой фолата, в отличие от фолиевой кислоты. Поэтому кальция левомефолинат лучше усваивается, чем фолиевая кислота. Кальция левомефолинат показан для удовлетворения увеличенной потребности и обеспечения необходимой концентрации фолатов в организме женщины при беременности и грудном вскармливании.

Применение кальция левомефолината в составе пероральных контрацептивных лекарственных средствах уменьшает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет сразу же после прекращения использования пероральных контрацептивных лекарственных средств или, в очень редких случаях, во время применения данных препаратов.

При приеме внутрь кальция левомефолинат быстро всасывается и включается в пул фолатов организма. При однократном пероральном применении 0,451 мг кальция левомефолината через 30 — 90 минут максимальная концентрация становится на 50 нмоль/л выше исходного уровня.

Равновесная концентрация L-5-метил-тетрагидрофолата в сыворотке крови после перорального применения 0,451 мг кальция левомефолината достигается через 8 — 16 недель и зависит от их исходного уровня.

В эритроцитах равновесная концентрация L-5-метил-тетрагидрофолата достигается в более поздние сроки из-за длительности жизни эритроцитов, которая составляет примерно 120 дней. Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: есть фолаты с быстрым и с медленным метаболизмом.

Фолаты с быстрым метаболизмом, возможно, являются вновь поступившими в организм фолатами, что согласуется с периодом полувыведения кальция левомефолината, составляющим примерно 4 — 5 часов после однократного перорального применения в дозе 0,451 мг.

Фолаты с медленным метаболизмом отражают превращение полиглутамата фолата, период полувыведения которого составляет примерно 100 дней. Фолаты, которые проходят кишечно-печеночный цикл, и фолаты, которые поступают извне, обеспечивают поддержание в организме постоянного уровня L-5-метил-тетрагидрофолата.

L-5-метил-тетрагидрофолат является основной формой существования фолатов в организме. В виде L-5-метил-тетрагидрофолата фолаты доставляются к периферическим тканям, где участвуют в клеточном фолатном метаболизме. L-5-метил-тетрагидрофолат является основной фолатной транспортируемой формой в сыворотке крови.

При сравнении 0,4 мг фолиевой кислоты и 0,451 мг кальция левомефолината были установлены схожие механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов участвуют в трех основных сопряженных циклах метаболизма в клеточной цитоплазме. Данные циклы необходимы для образования пуринов и тимидина, которые являются предшественниками рибонуклеиновой кислоты и дезоксирибонуклеиновой кислоты, а также для превращения серина в глицин и образования метионина из гомоцистеина. L-5-метил-тетрагидрофолат выводится почками и кишечником в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

В составе комбинированных пероральных контрацептивных лекарственных средств: контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.

Способ применения кальция левомефолината и дозы

Кальция левомефолинат принимается внутрь, в составе комбинированных пероральных контрацептивных лекарственных средств по 0,451 мг в день.
Кальция левомефолинат может скрывать недостаточность витамина B12.

Взаимодействие кальция левомефолината с другими веществами

Кальция левомефолинат может изменять фармакодинамику или фармакокинетику некоторых лекарственных средств, которые влияют на обмен фолатов, например, метотрексата, противоэпилептических препаратов (фенитоин), пириметамина, что может сопровождаться уменьшением (как правило, обратимым, при условии повышения дозы влияющего на обмен фолатов лекарственного средства) их терапевтического воздействия. Назначение фолатов на фоне терапии такими лекарственными средствами в основном рекомендуется для снижения их токсического воздействия.При совместном применении кальция левомефолината и некоторых лекарственных средств (например, триметоприм, метотрексат, триамтерен, сульфасалазин) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы.При совместном применении кальция левомефолината и некоторых лекарственных средств (например, противоэпилептические лекарственные препараты: фенитоин, карбамазепин, примидон, фенобарбитал, вальпроевая кислота) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность, механизм данного эффекта неизвестен.

При совместном применении кальция левомефолината и некоторых лекарственных средств (например, холестирамин) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность за счет уменьшения всасывания фолатов.

Передозировка

О случаях передозировки кальция левомефолинатом неизвестно. Кальция левомефолинат и его метаболиты идентичны фолатам, которые входят в состав пищевых продуктов, ежедневный прием которых не наносит вреда организму.

Применение кальция левомефолината в дозе 17 мг в день (в 37 раз выше дозы, которая содержится в одной таблетке комбинированного перорального контрацептивного лекарственного препарата) в течение 12 недель хорошо переносилось.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кальция левомефолинат

Комбинированные препараты:
Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс.

  • Метаболики
  • Витамины и витаминоподобные средства

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%BA%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D1%86%D0%B8%D1%8F_%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D0%BC%D0%B5%D1%84%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%B0%D1%82

title

Дроспиренон Этинилэстрадиол [Кальция левомефолат] (Drospirenone Ethinylestradiol [Calcium levomefolate])

Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Джес®Плюс в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием данного препарата.

Нарушения со стороны ССС

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как ТГВ, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме КОК. Данные заболевания отмечаются редко.

Риск развития ВТЭ максимален в первый год приема КОК.

Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или другого КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 нед и более).

Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 мес.

Общий риск развития ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (этинилэстрадиол — 30 кг/м2);

– семейного анамнеза (в т.ч. венозная или артериальная тромбоэмболиия когда-либо у близких родственников или родителей в возрасте менее 50 лет). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема препарата Джес® Плюс;

– длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы.

В этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата Джес® Плюс (в случае планируемой операции, по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.

Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 ч) может также являться фактором риска развития ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска;

– дислипопротеинемии;

– артериальной гипертензии;

– мигрени;

– заболеваний клапанов сердца;

– фибрилляции предсердий.

Применение любых комбинированных гормональных контрацептивов повышает риск развития ВТЭ. Применение препаратов, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, вызывает наименьший риск развития ВТЭ.

Применение других препаратов, таких как Джес® Плюс, может привести к двукратному увеличению риска.

Выбор в пользу применения КОК с более высоким риском развития ВТЭ может быть сделан только после консультации пациентки, позволяющей убедиться, что она полностью понимает риск развития ВТЭ, связанный с применением препарата Джес® Плюс, влияние препарата на существующие у нее факторы риска и то, что риск развития ВТЭ максимален в течение первого года применения препарата. По некоторым данным повышенный риск отмечается при возобновлении применения КОК после перерыва длительностью 4 нед или более.

Примерно у 9–12 из 10000 женщин, принимающих КОК, содержащие дроспиренон, может развиться ВТЭ в течение года, тогда как для КОК, содержащих левоноргестрел, этот показатель составил около 6 из 10000 женщин.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и СКА.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения препарата Джес®Плюс (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленной отмены приема препарата.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относят: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск развития тромбоза. Также следует учитывать, что риск развития тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол —

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/yaz-plus-drospirenone-ethinyl-estradiol-calcium-levomefolate

WikiWomenDoc.Ru
Добавить комментарий